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药二“抗血小板药之『环氧酶抑制剂』”考纲归纳
药二“抗血小板药之『二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂』”考纲归纳
药二“抗血小板药之『磷酸二酯酶抑制剂』”考纲归纳
第四亚类整合素受体阻断剂
整合素受体阻断剂是抑制纤维蛋白原与血小板膜表面受体GPⅡb/Ⅲa的结合，而发挥作用。受体GPⅡb/Ⅲa被阻断，阻碍血小板相互结合并聚集成团，即阻断血小板聚集的最后共同通路，抑制了多种途径诱导的血小板聚集。
一、代表药物
整合素受体阻断剂代表药物为阿昔单抗、替罗非班、拉米非班、依替非巴肽。
二、药理作用与临床评价
1.作用特点：
①替罗非班为一种高选择性非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂，减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞，改善心肌组织水平的灌注；
②起效快（静脉给药5min起效），抑制血小板聚集功能较强，但作用维持时间短（3～8h）。
2.典型不良反应：
十分常见动脉出血、颅内出血、胃肠出血、腹膜后出血、心包积血、肺出血、鼻出血、血尿、大便隐血、脊柱硬膜外血肿、血小板计数减少、血红蛋白减少、血细胞比容下降。偶见皮疹、荨麻疹、血压降低。
3.禁忌证：对本品任何成分过敏者、有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤、主动脉夹层，既往使用替罗非班出现血小板计数减少的患者。
4.药物相互作用：
①与肝素和阿司匹林合用，可能使出血率增加
②与伊洛前列素合用，可增加出血发生的危险性
三、用药监护
1.监测出血反应
（1）由于创伤、外伤、外科手术或其他病理情况而致的出血危险性增加，对上述患者慎用。
（2）在用药过程中应监测血象，如血小板计数、血细胞比容等；对严重肝功能不全者，由于凝血因子合成障碍而再出血危险者，不宜应用血小板膜糖蛋白Ⅱｂ/Ⅲａ受体阻断剂。
2.注意与抗凝血药、中药饮片的联合应用
（1）与肝素、低分子肝素、阿加曲班、阿司匹林、多昔单抗、抗凝血药、溶栓酶联合应用，对抗凝血有协同作用，但增加出血的风险。
（2）与中药饮片当归、月见草、绒线菊、野甘菊、银杏、蒲公英、姜黄素、大蒜、黄芪、黄芩、山楂、甘草、益母草、丹参、丁香油、大黄、红花油联合应用，可增加出血的风险。
四、主要药品
替罗非班
［典］［医保（乙）］
与肝素联用，用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者，预防心脏缺血事件；也适用于冠脉缺血综合征患者进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。
（1）肾功能不全包括需要血液透析者（肌酐清除率＜30ml/min）剂量减半;轻、中度肝功能不全者不需调整剂量。
（2）妊娠期妇女使用宜权衡利弊。
（3）替罗非班与肝素或阿司匹林联合治疗时最常见的不良反应是出血。
（4）1年内胃肠道出血或泌尿生殖道出血病史、已知凝血障碍者、血小板异常或血小板减少病史者、血小板计数小于×/L者、1年内有脑血管病史者、1个月内做过大的外科手术或严重躯体创伤史者、严重的未控制的高血压患者、急性心包炎病史、出血性视网膜病者、慢性血液透析患者应慎用。